Olanzapine 39

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Olanzapine Olanzapine interagit avec les récepteurs clés d'intérêt dans la schizophrénie, ayant une affinité nanomolaire pour dopaminergiques, sérotoninergiques, alpha 1-adrénergiques et les récepteurs muscariniques. L'olanzapine présente un profil de récepteur qui est similaire à celui de la clozapine: elle est relativement non sélective au-types de récepteurs de la dopamine et montre une sélectivité pour mésolimbique et mésocorticale sur les secteurs de la dopamine du striatum (FOS) électrophysiologie. 1 L'olanzapine est un antagoniste puissant des récepteurs DA (DOPAC niveaux de hausses de pergolide stimulée en corticostérone plasmatique) et les récepteurs 5-HT (augmentation de corticostérone quipazine stimulée), mais est plus faible au niveau des récepteurs muscariniques alpha-adrénergiques et. 1 olanzapine associée à la fluoxétine produit de solides augmente, soutenues de taux extracellulaires de dopamine (DA (ex)) et de la norépinéphrine (NE (ex)) jusqu'à 361 et 272 de la ligne de base chez le rat cortex préfrontal, respectivement, qui sont sensiblement plus grand que chacun médicament seul. 2 Olanzapine à 0,5 mg / kg, 3 mg / kg et 10 mg / kg (s. c.) augmente dose-dépendante les dopamine extracellulaire (DA) et de la noradrénaline (NE) niveaux chez le rat cortex préfrontal, le noyau accumbens et le striatum. Olanzapine augmente également les taux extracellulaires d'un métabolite de DA, DOPAC et les concentrations tissulaires d'un métabolite de DA libérée, 3-méthoxytyramine. 3 résultats Olanzapine dans une réduction 8-11 en poids frais moyen du cerveau ainsi que les poids frais de Cerebrum gauche et volumes chez des singes macaques. 4 résultats Olanzapine à des augmentations substantielles de l'adiposité: augmentation de la graisse corporelle totale reflétant une augmentation marquée dans les magasins de tissu adipeux sous-cutané et viscérales. résultats Olanzapine dans la résistance à l'insuline hépatique marquée. 5 Conversion de différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA) Projet de lignes directrices connexes récepteur 5-HT Produits AZD3839 est un inhibiteur puissant et sélectif BACE1 avec K i de 26,1 nM, environ sélectivité 14 fois par rapport à BACE2. Phase 1. Xanthohumol, une chalcone prénylée du houblon, inhibe l'activité de la COX-1 et COX-2 et montre les effets de chimioprévention. 1. Phase A-438079 HCl est un antagoniste du récepteur P2X7 puissant et sélectif avec pCI50 de 6,9. Fluoxétine est un inhibiteur sélectif du recaptage de la - reuptake (SSRI) au niveau de la membrane neuronale, utilisé dans le traitement de la dépression. WAY-100635 Maléate est un antagoniste du récepteur 5-HT puissant et sélectif avec IC50 de 0,95 nM. Caractéristiques: Caractérisé comme le premier antagoniste des récepteurs 5-HT1A radioligand. Kétansérine est un 5-HT2A sérotonine antagoniste spécifique du récepteur avec K i de 2,5 nM pour le rat et 5-HT2A humain, utilisé comme un médicament antihypertenseur. Maléate d'asénapine est un antagoniste de haute affinité de la sérotonine. noradrénaline. la dopamine et des récepteurs de l'histamine. utilisé pour le traitement de la schizophrénie et la manie aiguë associée à un trouble bipolaire. Ilopéridone est la dopamine (D2) / sérotonine (5-HT2) antagoniste des récepteurs utilisés pour le traitement de la schizophrénie. HCl duloxétine est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline avec K i de 4,6 nM, utilisé pour le traitement du trouble dépressif majeur et le trouble d'anxiété généralisée (GAD). Rispéridone est un antagoniste mutil ciblé pour la dopamine, la sérotonine, l'histamine et des récepteurs adrénergiques. utilisé pour traiter la schizophrénie et le trouble bipolaire.